g蛋白耦联受体和细胞反应的关系

G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称。

科普g蛋白耦联受体和细胞反应的关系

科普g蛋白耦联受体和细胞反应的关系

科普g蛋白耦联受体和细胞反应的关系

这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接（从肽链N端数起）第5和第6个跨膜螺旋的胞内环（第三个胞内环）上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路，终引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味，费洛蒙，激素，神经递质，趋化因子等等。这些受体可以是小分子的糖类，脂质，多肽，也可以是蛋白质等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的源激活，例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多，并且大约40%的现代物都以G蛋白偶联受体作为靶点。

G蛋白偶联受体的下游信号通路有多种。与配体结合的G蛋白耦联受体会发生构象变化，从而表现出鸟苷酸交换因子（GEF）的特性，通过以三磷酸鸟苷（GTP）交换G蛋白上本来结合着的二磷酸鸟苷（GDP）使G蛋白的α亚基与β、γ亚基分离。这一过程使得G蛋白（特别地，指其与GTP结合着的α亚基）变为激活状态，并参与下一步的信号传递过程。具体的传递通路取决于α亚基的种类（Gαs,Gαi/o,Gαq/11,Gα12/13），其中两个主要的通路分别涉及第二信使环腺苷酸（cAMP）和磷脂酰肌醇。参见AC系统（腺苷酸环化酶系统）。

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G蛋白偶联受体膜蛋白受体的统称

G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称。

中文名G蛋白偶联受体

外文名G Protein-Coupled Receptors， GPCRs

引自第八版医学生理学

七个跨膜α螺旋

这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接（从肽链N端数起）第5和第6个跨膜螺旋的胞内环（第三个胞内环）上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路，终引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味，费洛蒙，激素，神经递质，趋化因子等等。这些受体可以是小分子的糖类，脂质，多肽，也可以是蛋白质等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的源激活，例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多，并且大约40%的现代物都以G蛋白偶联受体作为靶点。[1]

人κ-阿片肽受体与JDTic的复合物G蛋白偶联受体的下游信号通路有多种。与配体结合的G蛋白耦联受体会发生构象变化，从而表现出鸟苷酸交换因子（GEF）的特性，通过以三磷酸鸟苷（GTP）交换G蛋白上本来结合着的二磷酸鸟苷（GDP）使G蛋白的α亚基与β、γ亚基分离。这一过程使得G蛋白（特别地，指其与GTP结合着的α亚基）变为激活状态，并参与下一步的信号传递过程。具体的传递通路取决于α亚基的种类（Gαs,Gαi/o,Gαq/11,Gα12/13），其中两个主要的通路分别涉及第二信使环腺苷酸（cAMP）和磷脂酰肌醇。参见AC系统（腺苷酸环化酶系统）。分类

根据对人的基因组进行序列分析所得的结果，人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型，分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。

G蛋白偶联受体中的七个跨膜α螺旋A类（或类，视紫红质样受体）B类（或第二类，分泌素受体家族）C类（或第三类，代谢型谷氨酸受体）D类（或第四类，真菌交配信息素受体）E类（或第五类，环腺苷酸受体）F类（或第六类，Frizzled/Smoothened家族）其中类即视紫红质样受体包含了绝大多数种类的G蛋白耦联受体。它被进一步分为了19个子类A1-A19。近，有人提出了一种新的关于G蛋白耦联受体的分类系统，被称为GRAFS，即谷氨酸（Glutamate），视紫红质（Rhodopsin），粘附（Adhesion），Frizzled/Taste2以及分泌素（Secretin）的英文首字母缩写。一些基于生物信息学的研究着眼于预测那些具体功能尚未明了的G蛋白偶联受体的分类。研究者使用被称为伪氨基酸组成的方法利用G蛋白偶联受体的氨基酸系列来预测它们在生物体内可能的功能以及分类。结构

G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白（Integral membrane protein），每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域，这些结构域将受体分割为膜外N端（N-terminus），膜内C端（C-terminus），3个膜外环（Loop）和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有两个高度保守的半胱氨酸残基，它们可以通过形成二硫键稳定受体的空间结构。有些光敏感通道蛋白（Channelrhodopsin）和G蛋白耦联受体有着相似的结构，也包含有七个跨膜螺旋，但同时也包含有一个跨膜的通道可供离子通过。

与G蛋白偶联受体相似，脂联素受体（例如ADIPOR1和ADIPOR2）也包含七个跨膜域，但是它们以相反的方向跨于膜上（即N端在膜内而C端在膜外），并且它们也不与G蛋白相互作用。早期关于G蛋白偶联受体结构的模型是基于他们与细菌视紫红质（Bacteriorhodopsin）之间微弱的相似（Analogy）关系的，其中后者的结构已由电子衍射（蛋白质数据库资料编号：PDB2BRD和PDB1AT9）和X射线晶体衍射（PDB1AP9）实验所获得。在2000年，个哺乳动物G蛋白偶联受体——牛视紫红质的晶体结构（PDB1F88）被解出。2007年，个人类G蛋白耦联受体的结构（PDB2R4R和PDB2R4S）被解出。随后不久，同一个受体的更高分辨率的结构（PDB2RH1）被发表出来。这个人G蛋白耦联受体——β2能受体，显示出与牛视紫红质的高度相似，不过两者在第二个膜外环的构象上完全不同。由于第二膜外环组成了一个类似盖子的结构罩住了配体结合位点，这个构象上的区别使得所有对从视紫红质建立G蛋白耦联受体同源结构模型的努力变得困难重重。一些激活的即结合了配体的G蛋白耦联受体的结构也已经被研究清楚。这些结构显示了G蛋白耦联受体的膜外部分与配体结合了之后会导致膜内部分发生构象变化。其中显著的变化是第五和第六跨膜螺旋之间的膜内环会向外移动，而激活的β2能受体与G蛋白形成的复合体的结构显示了G蛋白α亚基正是结合在了上述运动所产生的一个空穴处。功能

G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子：感光：视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号，这一过程的反应称为光致异构化（Photoisomerization）。具体细节为：由视蛋白（Opsin）和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红质在光源的下，分子内的视黄醛会发生异构化，从“11-顺式”变成“全反式”，这个变化进一步引起视蛋白的构象变化从而激活与之偶联的G蛋白，引发下游的信号传递过程。嗅觉：鼻腔内的嗅上皮（Olfactory epithelium）和犁鼻器上分布有很多嗅觉受体，可以感知气味分子和费洛蒙。行为和情绪的调节：哺乳动物的脑内有很多掌控行为和情绪的神经递质对应的受体是G蛋白偶联受体，包括血清素，多巴胺，γ-氨基丁酸和谷氨酸等。免疫系统的调节：很多趋化因子通过G蛋白偶联受体发挥作用，这些受体被统称为趋化因子受体。其它属于此类的G蛋白偶联受体包括白介素受体（Interleukin receptor）和参与炎症与过敏反应的组胺受体（Histamine receptor）等。自主神经系统的调节：在脊椎动物中，交感神经和副交感神经的活动都受到G蛋白偶联受体信号通路的调节，它们控制着很多自律的生理功能，包括血压，心跳，消化等。细胞密度的调节：近在盘基网柄菌中发现了一种含有脂质激酶活性的G蛋白偶联受体，可以调控该种黏菌对细胞密度的感应。维持稳态：例如机体内水平衡的调节。

能解释一下G蛋白偶联受体在cAMP信号通路中的作用吗？

简单的例子：（epinephrine）

在肝细胞表面有beta-adrenergic receptor，当这个receptor接受到之后会激活G蛋白质，激活后的G蛋白质接着激活了腺苷酸环化酶（adenylyl cyclase）,这个酶是生成cAMP的

简述G-蛋白偶联受体介导的信号通路

简述G-蛋白偶联受体介导的信号通路

正确：G蛋白是三聚体GTP结合调节蛋白的简称，位于质膜胞浆一侧，由Gα、Gβ、Gγ三个亚基组成，Gβ和Gγ以二聚体形式存在，Gα和Gβγ亚基分别通过共价结合的脂分子锚定在质膜上。Gα亚基本身具有GTPase活性，是分子开关蛋白。当配体与受体结合，三聚体G蛋白解离，并发生GDP与GTP交换，游离的Gα—GTP处于活化的开启状态，导致结合并激活效应器蛋白，从而传递信号；当Gα—GTP水解成Gα—GDP时，则处于失活的关闭状态，终止信号传递并导致三聚体G蛋白的重装配，恢复系统进入静息状态。目前研究的比较清楚的G蛋白偶联受体信号通路是：cAMP信号通路和磷脂酰肌醇信号通路。cAMP由腺苷酸环化酶（AC）水解细胞中的ATP生成，cAMP再与蛋白激酶A（PKA）结合，引发一系列细胞质反应与细胞核中的作用。磷脂酰肌醇信号通路中，效应物磷脂酶（PLC）将膜上的磷脂酰肌醇4，5-二磷酸分解为两个信使：二酰甘油（DAG）与1，4，5-三磷酸肌醇（IP3），IP3动员胞内钙库释放Ca2+，与钙调蛋白结合引起系列反应，而DAG在Ca2+的协同下激活蛋白激酶C（PKC），再引起级联反应。

人体平衡受于哪？

细胞减缓血糖的摄入，血糖水平过高。胰岛素可以加速组织细胞对葡萄糖的摄取、利用和储存，降低血糖水平。为了调节血糖平衡，胰岛素必须与细胞膜上的胰岛素受体结合。如果人体组织的细胞膜缺少这种受体，胰岛素的作用就会受到影响，从而导致细胞对血糖的摄入减慢，使血糖水平过高。

G蛋白偶联受体介导的信号通路组成,特点,和主要功能

细胞质膜上多，也是重要的信号转导通路是由g-蛋白介导的信号转导。这种信号转导通路有两个重要的特点:①系统由三个部分组成:7次跨膜的受体、g蛋白和效应物(酶);

②产生第二信使。

G蛋白偶联受体的

G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors， GPCRs）,是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接（从肽链N端数起）第3和第4个跨膜螺旋的胞内环（第二个胞内环）上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路，终引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味，费洛蒙，激素，神经递质，趋化因子等等。这些受体可以是小分子的糖类，脂质，多肽，也可以是蛋白质等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的源激活，例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多，并且大约40%的现代物都以G蛋白偶联受体作为靶点。

哪些受于细胞内还是膜上还是在细胞核上 怎么区别 不要单纯举例 要为什么

受体（receptor)是指存在于靶细胞膜上或细胞内的一类特殊蛋白质分子，它们能识别特异性的配体并与之结合，产生各种生理效应。 1．根据受体的亚细胞定位分类： ⑴细胞膜受体：这类受体是细胞膜上的结构成分，一般是糖蛋白、脂蛋白或糖脂蛋白。多肽及蛋白质类激素、儿茶酚胺类激素、前列腺素以及细胞因子通过这类受体进行跨膜信号传递。 ⑵细胞内受体：这类受于细胞液或细胞核内，通常为单纯蛋白质。此型受体主要包括类固醇激素受体，维生素D3受体（VDR）以及甲状腺激素受体（TR）。 2．根据受体的分子结构分类： ⑴配体门控离子通道型受体：此型受体本身就是位于细胞膜上的离子通道。其共同结构特点是由均一性的或非均一性的亚基构成一寡聚体，而每个亚基则含有4~6个跨膜区。此型受体包括烟碱样乙酰胆碱受体（N-AchR）、A型γ-氨基丁酸受体（GABAAR）、谷氨酸受体等。 ⑵G蛋白偶联型受体：此型受体通常由单一的多肽链或均一的亚基组成，其肽链可分为细胞外区、跨膜区、细胞内区三个区。在第五及第六跨膜α螺旋结构之间的细胞内环部分（第三内环区），是与G蛋白偶联的区域。大多数常见的神经递质受体和激素受体是属于G蛋白偶联型受体。 G蛋白是由α、β、γ亚基组成的三聚体，存在于细胞膜上，其α亚基具有GTPase活性。当配体与受体结合后，受体的构象发生变化，与α亚基的C-端相互作用， G蛋白被激活，此时，α亚基与β、γ亚基分离，可分别与效应蛋白（酶）发生作用。此后，α亚基的GTPase将GTP水解为GDP，α亚基重新与β、γ亚基结合而失活。 ⑶单跨膜α螺旋型受体：此型受体只有一段α螺旋跨膜，受体本身具有酪氨酸蛋白激酶活性；或当受体与配体结合后，再与具有酪氨酸蛋白激酶活性的酶分子相结合，进一步催化效应酶或蛋白质的酪氨酸残基磷酸化，也可以发生自身蛋白酪氨酸残基的磷酸化，由此产生生理效应。 此型受体主要有表皮生长因子受体（EGFR），胰岛素受体（IR），血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等。此型受体的主要功能与细胞生长及有丝分裂的调控有关。 ⑷转录调控型受体：此型受体分布于细胞浆或细胞核内，其配体通常具有亲脂性。结合配体的受体被活化后，进入细胞核作用于染色体，调控基因的开放或关闭。受体的分子结构有共同特征性结构域，即分为高度可变区-DNA结合区及绞链区-激素结合区。①高度可变区：不同激素的受体此区的一级结构变化较大，其功能主要是与调节基因转录表达有关。②DNA结合区及绞链区：此区的功能是与受体被活化后向细胞核内转移（核转位）并与特异的DNA顺序结合有关。③激素结合区：一般情况下，此区与一种称为热休克蛋白90（hsp90）的蛋白质结合在一起而使受体处于失活状态。